Ibuprofen ist in letzter Zeit sehr populär geworden. Kennen Sie seinen Ursprung?

Im Kampf gegen die COVID-19-Pandemie hat Ibuprofen herausragende Beiträge geleistet.

Ibuprofen, das weltweit meistverkaufte fiebersenkende, schmerzstillende und entzündungshemmende Medikament, ist in letzter Zeit knapp geworden. Lassen Sie uns heute über die Geschichte von Ibuprofen sprechen.

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Egal, auf welche Weise Sie Ibuprofen einnehmen, seine Erfindung geht auf einen britischen Chemiker namens Stuart Adams zurück.

Stuart Adams, Erfinder von Ibuprofen

Stuart Adams wurde 1923 in Großbritannien in eine einfache Eisenbahnarbeiterfamilie hineingeboren.

Im Alter von 15 Jahren brach Adams die Schule ab und arbeitete als Lehrling in der Apotheke von Boots, eine Erfahrung, die sein Interesse an der Pharmazie weckte.

Wenn Adams jedoch ein Experte für die Arzneimittelentwicklung werden möchte, muss er sein Studium fortsetzen. Nach Abschluss seiner dreijährigen Ausbildung schrieb er sich an der Universität Nottingham ein, um einen Bachelor-Abschluss in Pharmazie zu erwerben, und promovierte später in Pharmakologie an der Universität Leeds. Nach seinem Doktortitel kehrte er in die Forschungsabteilung von Boots zurück, um Medikamente zur Behandlung von rheumatoider Arthritis zu entwickeln.

Der britische Chemiker Stuart Adams (Bildnachweis: Marie Lordkipanidzé)

Damals bestand die Behandlung von rheumatoider Arthritis in der Einnahme hoher Dosen von Kortikosteroiden und Aspirin. Hohe Dosen dieser Medikamente verursachten jedoch eine Reihe von Nebenwirkungen wie Allergien, Blutungen und Verdauungsstörungen. Daher war es damals zwingend erforderlich, ein alternatives Medikament mit weniger Nebenwirkungen zu finden.

Dr. Adams – links, Dr. John Nicholson und Mr. R. Cobb untersuchen das Ausmaß der Entzündung (Bild: The Boots Archive)

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Tausende Versuche

Endlich "Ibuprofen" gefunden

Adams‘ Team testete zunächst mehr als 200 aus Salicylsäure gewonnene Verbindungen, die Ergebnisse waren jedoch nicht gut. Später richteten sie ihre Aufmerksamkeit auf Verbindungen mit Carboxylgruppen und testeten mehr als 600 Verbindungen. Vier davon (BTS8402, BTS10335, BTS10499 und Ibufenac) erreichten das Stadium klinischer Tests , doch leider scheiterten alle vier Medikamente aufgrund von Nebenwirkungen während der Behandlung.

Adams‘ Team gab nicht auf. Sie machten weiter und konzentrierten ihre Forschung auf „Phenylpropionsäure“. Laut Boots testete Adams‘ Team fast 20.000 mögliche Verbindungen, bevor es schließlich auf Ibuprofen stieß.

Im Jahr 1962 meldeten sie erfolgreich ein Patent für ein entzündungshemmendes Medikament an, das eine Reihe von Verbindungen abdeckte, darunter auch Ibuprofen, die Verbindung, die als Ibuprofen bekannt ist.

Patent für entzündungshemmendes Medikament von Adams beantragt (Quelle: Autor)

In den folgenden drei Jahren untersuchte Adams‘ Team diese „Phenylpropionsäure“-Verbindungen weiter und stellte fest, dass Ibuprofen sehr wirksam war und beim Menschen relativ wenige Nebenwirkungen hatte.

Der spätere Erfolg von Ibuprofen wurde jedoch durch Adams' Katererfahrung begründet. Damals nahm er zur Behandlung der durch den Kater verursachten Kopfschmerzen 600 mg Ibuprofen ein und die Wirkung war unerwartet gut. Damit war Adams auch der erste Mensch, der Ibuprofen einnahm.

Ibuprofen wurde dann als fünfte Verbindung in die klinische Erprobung eingeleitet und schließlich als rezeptfreies Medikament für den weltweiten Vertrieb zugelassen.

Ibuprofen-Werbung im Jahr 1969 (Quelle: Autor)

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Ablauf des Patents

Generika machen Ibuprofen leichter verfügbar

Kürzlich kursierte im Internet das Gerücht, der Erfinder von Ibuprofen habe auf die Anmeldung eines Patents verzichtet. Wie selbstlos und großartig!

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Es ist sicherlich großartig, dass Adams‘ Team Medikamente wie Ibuprofen entwickelt hat. Aber Adams‘ Team arbeitete zu dieser Zeit für Boots. Als Unternehmen konnte Boots das Patent sicherlich nicht aufgeben (wie aus dem vorherigen Inhalt hervorgeht, war das Patent für Ibuprofen 1962 beantragt und genehmigt worden).

Warum können Pharmaunternehmen auf der ganzen Welt jetzt Ibuprofen herstellen?

Dies liegt daran, dass das weltweite Patent für Ibuprofen bereits 1985 abgelaufen ist . Unmittelbar nach Ablauf der Patentlaufzeit begannen Generikahersteller auf der ganzen Welt mit der Produktion von Ibuprofen, wodurch das Medikament Ibuprofen leicht verfügbar wurde. Dank dieser Generikahersteller können wir Ibuprofen problemlos in Krankenhäusern und Apotheken kaufen. Natürlich ist die Nachfrage nach Ibuprofen in letzter Zeit mancherorts stark gestiegen und hat zu Lieferengpässen geführt, aber ich glaube, dass sich diese Situation bald entspannen wird.

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Es ist zu beachten, dass nach Ablauf der Patentschutzdauer eines Arzneimittels auch andere Pharmaunternehmen als das ursprüngliche Forschungsunternehmen das Arzneimittel herstellen können. Diese von nicht originalen Forschungsunternehmen hergestellten Medikamente werden als Generika und nicht als Fälschungen bezeichnet. Sie können also beruhigt sein.

Außerdem handelt es sich bei dem Namen Ibuprofen um einen Freinamen, auch „International Nonproprietary Name“ genannt. Um eine unpassende Analogie zu verwenden: Es ist so, als ob Sie für Dinge wie „Pfirsich“ oder „Wasser“ keinen Patentnamen anmelden könnten. Als Ibuprofen kann das von verschiedenen Herstellern imitierte „Ibuprofen“ bezeichnet werden. Aus diesem Grund wird Ibuprofen in verschiedenen „Haltungen“ eingenommen.

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Wie wirkt Ibuprofen?

——Fragen Sie einzeln

Warum also lindert Ibuprofen Schmerzen? Wie findet es Ihre Schwachstellen?

Tatsächlich stehen einige häufige Schmerzen in unserem Leben, wie Zahnschmerzen, Kopfschmerzen, Gelenkschmerzen, Dysmenorrhoe usw., im Zusammenhang mit einer Substanz namens „Prostaglandin“. Prostaglandin ist eine schmerzauslösende Substanz, die an entsprechende Rezeptoren binden kann, um Schmerzsignale zu erzeugen und diese an das Gehirn weiterzuleiten, wodurch bei Menschen Schmerzen entstehen.

Wenn Ibuprofen zum ersten Mal oral eingenommen wird und in den Körper gelangt, wird es ins Blut aufgenommen und durch den Körper transportiert. Klopfen Sie dann an jede Tür und fragen Sie: Tut es weh? Brauchen Sie Hilfe? Daher werden Ihre Schmerzen nach der Einnahme von Ibuprofen nicht sofort gelindert und Sie müssen eine Weile geduldig warten.

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Sobald Ibuprofen den „Schmerzpunkt“ findet, bindet es an Cyclooxygenase und verhindert die Synthese von Prostaglandinen (Cyclooxygenase ist in unserem Körper das Schlüsselenzym, das die Umwandlung von Arachidonsäure in Prostaglandine katalysiert). Ohne Prostaglandine werden keine Schmerzsignale erzeugt und Sie verspüren natürlich auch keine weiteren Schmerzen.

Allerdings kann Ibuprofen die bereits synthetisierten Prostaglandine nicht kontrollieren und sie können nur langsam im Laufe der Zeit abgebaut werden.

Ibuprofen ist ein rezeptfreies Medikament, das in Apotheken ohne Rezept erhältlich ist. Ibuprofen und andere ähnliche entzündungshemmende Analgetika können zur Behandlung leichter bis mittelschwerer Schmerzen eingesetzt werden.

Beachten Sie jedoch, dass Ibuprofen kein Allheilmittel ist. Wenn Ihre Schmerzen nach der Einnahme von Ibuprofen nicht nachlassen, sich Ihr Zustand ändert oder Nebenwirkungen auftreten, sollten Sie sofort einen Arzt aufsuchen.

Autor｜Wissenschaftsschnipsel

Rezension | Li Jing, Chefapotheker des Emergency General Hospital, Wei Guoyi, Chefapotheker des Anzhen Hospital

Quellen:

[1] https://www.theguardian.com/science/2019/feb/13/stewart-adams-obituary

https://pharmaceutical-journal.com/article/infographics/a-brief-history-of-ibuprofen

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